制剂载药
XiaO / 2014-04-02
载药测试
有机相1ml, 材料10mg, 药物1mg。水相10ml:
- 包载紫杉醇:调节投料比,调节油水相比,改变有机相组成,均无法完成对紫杉醇的包裹,在胶束制备过程中直接导致药物连同材料一起析出,无法形成胶束。(试验重复,结果一样)
- HPLC绘制标准曲线
- 包载藤黄酸:
Oil Phase | Water Phase | PDI | EE(%) |
---|---|---|---|
Acetone | 126.2 ± 0.23 | 0.450 ± 0.07 | 61.24 ± 0.77 |
ACN | 142.2 ± 0.33 | 0.213 ± 0.04 | 70.98 ± 0.27 |
Methanol | 160.3 ± 0.43 | 0.153 ± 0.14 | 71.86 ± 0.27 |
- 包载阿霉素:
Oil Phase | Water Phase | PDI | EE(%) |
---|---|---|---|
Acetone | 190.2 ± 0.23 | 0.250 ± 0.07 | NA |
ACN | 313.2 ± 0.33 | 0.450 ± 0.04 | NA |
Methanol | 173.3 ± 0.43 | 0.123 ± 0.14 | NA |
After being filtered, it showed almost colourless.
-
阿霉素并没有包载进去,可能与实验中脱盐酸不完全导致,需要重复;
-
藤黄酸包载包封率较低,需要进一步优化;
-
总体而言,甲醇作为有机相包裹药物的粒径分布以及载药较其他两项更好;
-
个人认为,材料载药达不到理想要求,可能和 PLGA 的疏水端疏水性有关,也就是药物疏水性太强,而 PLGA 的组成比例以及其分子量不太能满足要求;
材料性质检测
-
载药优化过程,需要较多材料,合成的材料消耗较大,上周正在快马加鞭地做合成,加大了反应量,但是每一步反应产率都只有60~70%左右,有时候自己平行操作的两个反应,产率相差较大,工艺不太稳定。
-
上周把吴茱萸和黄连药材搬回来了,然后看相关文献,拟采用“乙醇,超声提取或者热回流提取的方法”;
-
购买如下标准品:“盐酸巴马汀 盐酸药根碱 吴茱萸碱 吴茱萸次碱 盐酸小檗碱”,建立 HPLC 的分离分析方法。
-
订购:乙腈 16L(HPLC),甲醇 16L (HPLC);无水乙醚,合成中使用。